Η μετφορμίνη είναι το πιο ευρέως συνταγογραφούμενο φάρμακο στον κόσμο για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2. Περίπου τα δύο τρίτα των διαβητικών λαμβάνουν μετφορμίνη, είτε μόνη είτε σε συνδυασμό με άλλα χάπια και ενέσεις ινσουλίνης. Παράλληλα με τη διατροφή και την άσκηση, η μετφορμίνη θεωρείται το φάρμακο πρώτης επιλογής για τη βελτίωση του ελέγχου της γλυκόζης στον διαβήτη τύπου 2.
Η ινσουλίνη βοηθάει να μπει η γλυκόζη μέσα στα κύτταρα και επιπλέον παίζει ρόλο στη μείωση της παραγωγής της γλυκόζης από το ήπαρ. Ένας λόγος που τα επίπεδα γλυκόζης παραμένουν υψηλά σε άτομα με διαβήτη τύπου 2 οφείλεται στην ανεπαρκή ινσουλίνη (αν και αρχικά η ινσουλίνη είναι επαρκής και απλώς χάνει τη δράση της). Στον διαβήτη, το συκώτι συνεχίζει να παράγει μεγάλες ποσότητες γλυκόζης, ακόμη και όταν τα επίπεδα στο αίμα είναι ήδη υψηλά. Η μετφορμίνη είναι σε θέση να μειώσει την παραγωγή γλυκόζης από το ήπαρ περίπου κατά το ένα τρίτο, μέσω μηχανισμών που δεν έχουν γίνει πλήρως κατανοητοί.
Οι πιο συχνά αναφερόμενες παρενέργειες της μετφορμίνης είναι οι γαστρεντερικές διαταραχές, όπως ναυτία, διάρροια, κράμπες και μετεωρισμός. Αυτά επηρεάζουν περίπου το 20% των διαβητικών, σε κάποιο βαθμό. Συνήθως τα συμπτώματα είναι ήπια και εμφανίζονται όταν οι άνθρωποι χρησιμοποιούν υψηλές δόσεις, όταν ξεκινούν για πρώτη φορά τη μετφορμίνη ή αυξάνουν τις δόσεις.
Η μετφορμίνη σχετίζεται με μια σπάνια αλλά απειλητική για τη ζωή κατάσταση γνωστή ως γαλακτική οξέωση, όπου το σώμα παράγει γαλακτικό οξύ με μεγαλύτερη ταχύτητα από αυτή με την οποία το διασπά. Υπάρχει ακόμη διαμάχη σχετικά με το εάν η μετφορμίνη είναι η αιτία της γαλακτικής οξέωσης ή απλώς εάν επιδεινώνει την κατάσταση. Η μετφορμίνη δεν εγκρίθηκε από τον FDA των ΗΠΑ μέχρι τα τέλη του 1994 επειδή ένα σκέλος μιας μεγάλης κλινικής δοκιμής σταμάτησε πρόωρα το 1971 όταν οι συμμετέχοντες που λάμβαναν μια ισχυρή διγουανίδη (γνωστή ως φαινφορμίνη) είχαν αυξημένο κίνδυνο γαλακτικής οξέωσης και αυξημένο κίνδυνο θανάτου.
Μια σημαντική παρενέργεια της μετφορμίνης είναι ότι προκαλεί ανεπάρκεια της βιταμίνης Β12. Επίσης, μια μελέτη του 2018 διαπίστωσε ότι το φάρμακο μπορεί να μειώσει την αερόβια ικανότητα. Άτομα κάτω των 50 ετών που ασκούνται ειδικά για την οικοδόμηση μυών μπορεί να μην επιτύχουν τα επιθυμητά αποτελέσματα εάν λαμβάνουν μετφορμίνη.
